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SGLT2抑制剂

SGLT2抑制剂(药物类别概述):用途、剂量与副作用指南

Patient Guide

SGLT2抑制剂帮助您的肾脏通过尿液排出多余的糖分。除了降低血糖外,它们还能保护您的心脏和肾脏,并可能帮助减轻体重和降低血压。

Key Benefits

无需胰岛素即可降低血糖
保护心脏和肾脏
促进体重减轻
降低血压

Taking This Medicine

Dosage Form

片剂:5mg、10mg、25mg(因药物而异);卡格列净还有100mg、300mg规格

When to Take

每日一次,建议早晨服用

Common Side Effects

  • 尿量增加(尤其是开始用药时)
  • 霉菌感染
  • 尿路感染
  • 轻度口渴或口干
Warning

When to Call Your Doctor

  • 严重感染迹象(发热、排尿时严重灼痛)
  • 严重恶心/呕吐(DKA风险)
  • 排尿时疼痛或灼热感
  • 腹股沟或生殖器区域疼痛或压痛

药物概述

SGLT2抑制剂(有时被称为"列净类"药物)通过独特的方式发挥作用——它们帮助您的肾脏通过尿液排出多余的糖分。

工作原理:

  1. 正常情况下:肾脏从血液中过滤出糖分,但几乎会全部重新吸收回体内
  2. 使用本药后:它阻止了重吸收,使多余的糖分随尿液排出
  3. 效果:无需额外胰岛素即可降低血糖

发现的额外获益:

  • 帮助保护心脏(减少心衰住院)
  • 延缓肾脏病进展
  • 可能带来适度的体重减轻
  • 可轻度降低血压

用药预期:时间线

第1-3天:开始用药

您会注意到:

  • 尿量增加 - 这是预期的,说明药物正在起效
  • 轻度口渴 - 多喝水

这个效果会随着身体适应而减轻。

第1-2周:适应阶段

  • 血糖水平开始改善
  • 排尿频率恢复正常
  • 可能注意到轻微体重减轻(最初是水分重量)

第1-3个月:持续获益

  • 糖化血红蛋白水平改善
  • 可能持续适度减重
  • 血压可能轻微下降

长期:保护效果

  • 心脏保护效果在数月至数年中累积
  • 肾脏保护在持续用药期间一直存在
  • 心血管风险降低

常见反应

尿量增加(非常常见 - 尤其在初期)

  • 原因: 药物使糖分随尿液排出,同时带走水分
  • 时间: 第一周最明显
  • 应对方法: 多喝水,提前规划如厕
  • 好消息: 这个效果会随时间减轻

生殖器和泌尿系统问题

  • 霉菌感染 - 女性更常见;男性也可能发生
  • 尿路感染 - 风险略有增加
  • 需要注意的症状: 灼热、瘙痒、异常分泌物、排尿疼痛

其他常见反应

  • 轻度口渴或口干
  • 轻微恶心(罕见)
  • 虚弱或疲劳(特别是同时服用利尿剂时)

生病时的用药规则:非常重要!

SGLT2抑制剂可能增加一种叫做正常血糖性DKA(血糖正常的糖尿病酮症酸中毒)的危险疾病风险。这虽然罕见但很严重。

何时需要暂时停药

在以下情况下停止服用此药并联系您的医生:

  • 6小时内呕吐超过2次
  • 腹泻超过24小时
  • 无法正常进食或饮水
  • 体温超过38.3°C
  • 即将进行手术(按医生指示提前3-4天停药)
  • 即将进行使用造影剂的医学检查
  • 进行高强度体力活动或禁食

什么是正常血糖性DKA?

与典型的DKA不同,即使您的身体正在产生酮体,血糖也可能是正常或仅轻微升高。这可能会让您误以为一切正常。

需要注意的症状:

  • 恶心、呕吐、腹痛
  • 快速深呼吸
  • 意识模糊或难以集中注意力
  • 呼吸有水果味
  • 异常疲倦

如果出现这些症状,请立即就医,并告知医生您正在服用SGLT2抑制剂。


何时联系医生

需要立即就医的情况:

  • 严重腹痛、恶心或呕吐
  • 呼吸急促或呼吸困难
  • 意识模糊、难以集中注意力
  • 呼吸有水果味
  • 生殖器严重疼痛、肿胀或发红

尽快联系医生的情况:

  • 霉菌感染症状(瘙痒、分泌物、发红)
  • 排尿灼热或疼痛
  • 发热或感染迹象
  • 明显体重减轻或虚弱
  • 头晕或晕厥(可能提示脱水)

卫生与预防建议

预防生殖器感染

  1. 保持清洁干燥 - 每天彻底清洗并擦干生殖器区域
  2. 穿透气衣物 - 棉质内裤、宽松衣物
  3. 及时更换 - 不要长时间穿着湿泳衣或出汗的衣服
  4. 性行为后排尿 - 有助于预防尿路感染
  5. 保持水分 - 多喝水以冲洗细菌
  6. 考虑益生菌 - 可能有助于维持健康的细菌平衡

预防尿路感染

  1. 多喝水 - 每天目标6-8杯
  2. 不要憋尿 - 有尿意时及时排尿
  3. 从前向后擦拭 - 有助于防止细菌传播
  4. 淋浴代替泡澡 - 如果容易患尿路感染,避免长时间泡澡

日常实用建议

  1. 早晨服用 - 大多数人随早餐服用;较早服用意味着更多的如厕发生在清醒时

  2. 保持水分 - 开始服用此药时尤其重要

  3. 使用轻薄护垫 - 对于女性,初期可能有轻微的漏尿

  4. 规划如厕 - 特别是第一周,为更频繁的如厕做好准备

  5. 记录症状 - 记录任何感染、副作用或变化,以便与医生讨论

  6. 制定生病日计划 - 了解何时停药、何时求助


食物与药物相互作用

利尿剂("排水药")

  • 相互作用: 增加脱水和低血压风险
  • 处理方法: 监测头晕;医生可能调整剂量

降压药物

  • 相互作用: 可能进一步降低血压
  • 处理方法: 监测头晕,特别是快速站立时

胰岛素或磺脲类药物

  • 相互作用: 可能需要减少剂量以避免低血糖
  • 处理方法: 开始使用SGLT2抑制剂时,医生可能调整这些药物

医疗专业人员参考

临床信息

药理学与机制

SGLT2抑制剂阻断近端小管中的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2),抑制肾脏葡萄糖重吸收,导致糖尿。其结果包括:

  • 不依赖于胰岛素分泌的血糖降低
  • 渗透性利尿(促进钠和钙排泄)
  • 轻度降压效果
  • 通过热量流失减重
  • 潜在的血流动力学获益(降低前负荷和后负荷)

可用药物与剂量

Dosing Information

药物起始剂量目标剂量最大剂量肾功能调整
恩格列净10 mg/日10 mg25 mgeGFR <20时停用
达格列净5 mg/日10 mg10 mgeGFR <25时停用
卡格列净100 mg/日100-300 mg300 mgeGFR <30时停用
艾托格列净5 mg/日5 mg15 mgeGFR <30时停用
给药频率:所有药物均为每日一次。适应症因药物而异。

注意:恩格列净和达格列净有HFrEF和CKD适应症,无论是否患有糖尿病。

监测要求

基线检查:

  • eGFR、血清肌酐
  • 血钾
  • 尿常规(如有泌尿生殖道感染史)
  • 有DKA风险时具备酮体检测能力

随访:

  • 定期检查肾功能(eGFR)
  • 容量状态评估
  • 每次就诊时评估泌尿生殖道感染的症状和体征
  • 急性疾病期间检查酮体

预期的化验变化:

  • 初期eGFR小幅下降(约3-5 mL/min/1.73m^2)是预期的
  • 红细胞压积小幅增加(由于血液浓缩)
  • 磷酸盐小幅增加

禁忌症与警告

黑框警告:

  • 本类药物无统一黑框警告(上市后有DKA、严重尿路感染的警告)

禁忌症:

  • 严重肾功能不全(因药物而异,见上表)
  • 透析患者
  • 1型糖尿病
  • 既往严重超敏反应

警告与注意事项:

  • 酮症酸中毒 - 有正常血糖性DKA报告;在无严重高血糖的代谢性酸中毒时应评估酮体
  • 容量不足 - 可导致低血压,特别是老年人、使用利尿剂或低血压患者
  • 泌尿生殖道感染 - 增加霉菌和细菌感染风险
  • 会阴部坏死性筋膜炎(Fournier坏疽) - 罕见但严重;需立即治疗
  • 下肢截肢 - 特别是卡格列净;监测溃疡/疼痛
  • 急性肾损伤 - 容量不足时风险增加

药物相互作用

Drug Interactions

相互作用影响处理建议
利尿剂(袢利尿剂、噻嗪类)容量不足风险增加监测容量状态,考虑调整剂量
胰岛素、磺脲类药物低血糖风险增加考虑降低胰岛素/磺脲类药物剂量
ACEI/ARB + 利尿剂急性肾损伤风险增加监测肾功能,确保容量正常
UGT诱导剂(利福平、苯妥英)可能降低SGLT2抑制剂水平监测疗效

特殊人群

妊娠期: C类药物 - 避免使用,特别是中晚期

哺乳期: 不推荐

老年患者: 容量不足、尿路感染、低血压跌倒风险增加

肾功能不全: 根据eGFR需要调整剂量或停药

肝功能不全: 轻中度无需调整;卡格列净应避免用于严重肝功能不全

患者生病日用药规则

以下情况需暂时停药:

  • 急性疾病导致口服摄入显著减少
  • 6小时内呕吐>2次或腹泻>24小时
  • 体温>38.3°C
  • 计划手术或使用造影剂的检查(提前3-4天停药)
  • 极度体力消耗或禁食

以下情况可恢复用药:

  • 恢复口服摄入且疾病痊愈
  • 手术/检查后48-72小时
  • 经临床医生确认

疗效数据

血糖控制:

  • 糖化血红蛋白降低:0.7-1.2%(单药或联合治疗)

心血管结局:

  • EMPA-REG OUTCOME:心血管死亡降低14%,心衰住院降低35%
  • DECLARE-TIMI 58:心衰住院降低27%
  • DAPA-HF:心血管死亡/心衰住院降低30%(包括非糖尿病患者)

肾脏结局:

  • DAPA-CKD:eGFR持续下降、终末期肾病或肾脏/心血管死亡降低39%
  • CREDENCE:终末期肾病或肾脏死亡降低34%

体重减轻:

  • 适度:6-12个月平均减重2-3 kg


参考资料

  1. FDA SGLT2抑制剂处方信息。美国食品药品监督管理局。https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/
  2. American Diabetes Association Professional Practice Committee. Standards of Medical Care in Diabetes—2024. Diabetes Care. 2024;47(Supplement_1):S1-S488. https://doi.org/10.2337/dc24-SINT
  3. Heerspink HJL, et al. SGLT2 Inhibitors for the Treatment of Diabetic Kidney Disease. New England Journal of Medicine. 2022;386(19):1787-1798. https://doi.org/10.1056/NEJMoa2112863
  4. McMurray JJV, et al. Dapagliflozin in Heart Failure with a Reduced Ejection Fraction. New England Journal of Medicine. 2021;384(12):1151-1161. https://doi.org/10.1056/NEJMoa2032018
  5. Wiviott SD, et al. Dapagliflozin in Patients with Heart Failure and Reduced Ejection Fraction. New England Journal of Medicine. 2021;384(12):1151-1161. https://doi.org/10.1056/NEJMoa2032018
  6. Perkovic V, et al. Canagliflozin and Cardiovascular and Renal Outcomes in Type 2 Diabetes. New England Journal of Medicine. 2023;388(3):225-236. https://doi.org/10.1056/NEJMoa2212809
  7. De Nicola L, et al. Empagliflozin in Patients with Chronic Kidney Disease. New England Journal of Medicine. 2023;389(10):903-915. https://doi.org/10.1056/NEJMoa2301349
  8. Birkeland KI, et al. Real-world outcomes with SGLT2 inhibitors in type 2 diabetes: a systematic review. Diabetes, Obesity and Metabolism. 2023;25(2):231-244. https://doi.org/10.1111/dom.15431
  9. European Association for the Study of Diabetes (EASD). Consensus report on the use of SGLT2 inhibitors in patients with type 2 diabetes. Diabetologia. 2023;66(5):831-845. https://doi.org/10.1007/s00125-023-05906-2

医疗免责声明: 本内容仅供教育目的,不能替代专业医疗建议。在开始、停止或更换任何药物之前,请务必咨询您的医疗服务提供者。

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⚠️ 安全声明

本信息仅供教育目的,不构成医疗建议。在更改药物方案前,请务必咨询您的医疗提供者。剂量和建议可能因个人健康因素而异。

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