依折麦布（Ezetimibe）

这种药物的作用

依折麦布以一种独特的方式降低胆固醇 - 它阻止肠道吸收食物中的胆固醇。

它如何发挥作用：

1. 阻断肠道吸收 - 阻止小肠吸收饮食和胆汁中的胆固醇
2. 肝脏反应 - 肝脏需要更多胆固醇，于是从血液中清除更多LDL
3. LDL下降 - 血液中的"坏"胆固醇水平降低

与他汀类药物的协同作用：

• 他汀类药物阻止肝脏制造胆固醇
• 依折麦布阻止肠道吸收胆固醇
• 两者联合可以更大程度地降低LDL

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预期效果：时间线

第2-4周：初见成效

• 胆固醇水平开始下降
• LDL可能降低15-20%

第4-8周：完全效果

• 达到最大降胆固醇效果
• 医生会评估是否达到目标

长期：持续保护

• 只要持续服用，降胆固醇效果就会维持
• 与他汀合用时，心血管事件风险进一步降低

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常见反应与体验

胃肠道症状

人们可能报告：

• 轻度腹泻
• 腹痛或不适
• 轻度恶心

好消息：

• 这些副作用通常是轻微的
• 大多数人耐受性良好
• 随餐服用可能有助于减轻胃部不适

其他常见反应

• 轻度疲劳
• 头痛（罕见）
• 关节痛（罕见）

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何时就医

立即就医：

• 严重肌肉疼痛或无力 - 尤其与他汀合用时
• 深色尿液 - 可能提示肌肉问题
• 皮肤或眼睛发黄 - 肝问题迹象
• 严重皮疹或肿胀 - 可能是过敏反应

尽快联系医生：

• 持续的腹泻或腹痛
• 关节疼痛
• 异常的疲劳
• 肌肉症状影响日常活动

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日常实用建议

1. 定时服用 - 每天在相同时间服用

2. 可以空腹或随餐服用 - 根据个人喜好选择

3. 不要自行停药 - 即使感觉良好也要继续服用

4. 联合生活方式改变 - 配合低脂饮食和运动效果更好

5. 告知医生所有药物 - 某些药物可能影响依折麦布的效果

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医疗专业人员参考

临床信息

药理机制

依折麦布选择性抑制小肠刷状缘的NPC1L1转运蛋白，减少饮食和胆汁来源的胆固醇吸收，从而降低肠道向肝脏递送的胆固醇。这导致肝脏上调LDL受体，增加血液中LDL的清除。依折麦布本身不抑制肝脏胆固醇合成。

剂量与给药

标准剂量：

• 10 mg 每日一次
• 可空腹或随餐服用
• 可在一天中的任何时间服用

联合用药：

• 常与他汀类药物联合使用
• 也可与贝特类药物联合使用
• 某些产品含有依折麦布/他汀固定剂量复合制剂

监测要求

基线检查：

• 空腹血脂

随访：

• 开始或调整剂量后4-12周复查血脂
• 与他汀合用时，监测肝酶
• 如有肌肉症状，考虑检查CK

预期血脂应答：

• LDL-C降低：约15-25%（单药）
• 与他汀合用：额外降低LDL-C约15-25%

禁忌与警告

禁忌：

• 对依折麦布过敏
• 活动性肝病
• 不明原因的ALT/AST持续升高
• 妊娠（与他汀合用时）
• 哺乳期

警告与注意事项：

• 肝酶升高 - 与他汀合用时风险增加
• 肌肉症状 - 单用时风险低，与他汀合用时需监测
• 胆石症 - 增加胆石风险

药物相互作用

特殊人群

妊娠： 单用时谨慎使用；与他汀合用时禁用

哺乳期： 不建议使用

肾功能不全： 轻度至重度肾功能不全无需调整剂量

肝功能不全： 轻度无需调整；中重度禁用

老年人： 无需特殊剂量调整

疗效数据

降脂疗效：

• 单药治疗：LDL-C降低约15-20%
• 与他汀合用：额外降低LDL-C约15-25%
• 对甘油三酯影响：约-5%至-8%
• 对HDL-C影响：约+3%至+5%

心血管终点：

• IMPROVE-IT研究：在ACS患者中，辛伐他汀+依折麦布相比辛伐他汀单药进一步降低主要心血管终点风险（32% vs 34%，HR 0.94）
• 绝对风险降低：2%获益，需治疗数50人预防1次事件

特殊人群：

• 家族性高胆固醇血症：与高强度他汀合用可帮助更多患者达到LDL目标
• 他汀不耐受患者：单药治疗的合理替代选择

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医疗免责声明： 本内容仅供教育目的，不能替代专业医疗建议。在开始、停止或更改任何药物之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。